Atorvastatiini

Päivitetty

Benjamin Clanner-Engelshofen on freelance-kirjailija-lääketieteen osastolla. Hän opiskeli biokemiaa ja farmasiaa Münchenissä ja Cambridgessa / Bostonissa (USA) ja huomasi jo varhain pitäneensä erityisesti lääketieteen ja tieteen välisestä rajapinnasta. Siksi hän opiskeli ihmislääketiedettä.

Lisätietoja -asiantuntijoista Lääketieteelliset toimittajat tarkistavat kaiken -sisällön.

Vaikuttava aine atorvastatiini kuuluu niin kutsuttuihin statiineihin - aktiivisten ainesosien ryhmään, jotka voivat alentaa korkeita kolesterolitasoja. Liian paljon kolesterolia veressä rohkaisee valtimoiden kovettumista, mikä voi johtaa muun muassa sepelvaltimotautiin ja aivohalvaukseen. Täältä voit lukea kaiken, mitä sinun tarvitsee tietää kolesterolia alentavasta lääkkeestä atorvastatiinista, sivuvaikutuksista ja käytöstä.

Näin atorvastatiini toimii

Atorvastatiini kuuluu statiineihin - ryhmään lääkkeitä, jotka voivat alentaa korkeita kolesterolitasoja.

Kolesteroli on välttämätön aine, jota keho tarvitsee muun muassa solukalvojen rakentamiseen sekä hormonien ja sappihappojen muodostamiseen (rasvan hajoamiseen). Keho tuottaa noin kaksi kolmasosaa vaaditusta kolesterolin määrästä maksassa. Loput kolmannes saadaan ruoasta.

Korkean kolesterolipitoisuuden alentamiseksi voidaan vähentää kehon omaa tuotantoa lääkkeillä ja muuttaa epäsuotuisia ruokailutottumuksia toisaalta.

Atorvastatiini vähentää kehon omaa kolesterolituotantoa: Se on monimutkainen prosessi, joka sisältää monia vaiheita. Tärkeä ja nopeutta rajoittava vaihe riippuu spesifisestä entsyymistä, jota kutsutaan HMG-CoA-reduktaasiksi. Tämä entsyymi estää statiineja, kuten atorvastatiinia. Tämä vähentää itsetuotantoa ja alentaa veren kolesterolitasoja.

Tämä koskee ennen kaikkea "huonon" LDL-kolesterolin (LDL = pienitiheyksinen lipoproteiini) veren arvoja, jotka voivat johtaa valtimoiden kovettumiseen. Toisaalta "hyvän" (verisuonia suojaavan) HDL-kolesterolin (HDL = suuritiheyksinen lipoproteiini) veren arvot jopa nousevat.

Atorvastatiinin vaikutukset pienentävät myös kolesterolin kokonaismäärää ja triglyseridien määrää (TG) - toinen veren lipiditaso.

Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen

Atorvastatiini imeytyy nopeasti elimistöön suun kautta otettuna (suun kautta). Toisin kuin muut statiinit, sitä ei tarvitse ensin muuttaa aktiiviseen muotoon maksassa, vaan se voi tulla voimaan välittömästi.

Suurin vaikutus saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Koska elimistö tuottaa kolesterolia voimakkaimmin yön aikana, atorvastatiini otetaan yleensä illalla.

Pitkän vaikutuksensa vuoksi kerran vuorokaudessa annos riittää. Atorvastatiini, joka metaboloituu maksassa, erittyy pääasiassa ulosteeseen.

Milloin atorvastatiinia käytetään?

Atorvastatiinia käytetään pääasiassa veren korkean kolesterolipitoisuuden (hyperkolesterolemian) hoitoon. Yleensä kolesterolia alentavia lääkkeitä, kuten atorvastatiinia, määrätään vain, jos kolesterolia alentavat toimenpiteet (terveellinen ruokavalio, liikunta ja laihtuminen) eivät ole olleet onnistuneita.

Atorvastatiini on myös hyväksytty sydän- ja verisuonitautien komplikaatioiden ehkäisyyn (ennaltaehkäisyyn) potilailla, joilla on sepelvaltimotauti (CHD) tai joilla on kohonnut sydän- ja verisuonitautien riski (kuten diabeetikoilla). Tämä sovellus on riippumaton kolesterolitasosta.

Molemmissa tapauksissa sitä käytetään pitkällä aikavälillä kolesterolipitoisuuden alentamiseksi pysyvästi tiettyihin arvoihin. Mitä alhaisemmat arvot saavutetaan, sitä parempi.

Näin atorvastatiinia käytetään

Atorvastatiini otetaan yleensä tabletteina kerran päivässä illalla. Hoitava lääkäri määrää annoksen yksilöllisesti, mutta yleensä se on kymmenestä kahdeksankymmentä milligrammaa.

Säännöllinen syöminen on tärkeää hoidon onnistumisen kannalta, koska veren kolesterolitasot muuttuvat yleensä useiden viikkojen aikana. Potilaat eivät "huomaa" kolesterolia alentavan aineen vaikutusta suoraan, vaikka se voidaan mitata veressä ja näkyy sydänkohtausten ja aivohalvausten vähentyneenä.

Älä lopeta atorvastatiinin käyttöä yksin, koska et "näe mitään vaikutusta" itse.

Tarvittaessa atorvastatiinia yhdistetään muiden lääkkeiden kanssa, esimerkiksi kolestyramiinin tai etsetimibin kanssa (molemmat myös alentavat kolesterolitasoa).

Mitkä ovat atorvastatiinin sivuvaikutukset?

Atorvastatiinihoidon yleisiä haittavaikutuksia (esiintyy yhdestä kymmeneen potilaasta sadasta) ovat:

• päänsärky
• Ruoansulatuskanavan häiriöt (kuten ummetus, kaasu, pahoinvointi, ripuli)
• muutokset maksaentsyymeissä
• lihaskipu

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on lihaskipua tai epämukavuutta atorvastatiinihoidon aikana.

Melko harvinaisia ​​haittavaikutuksia (eli sivuvaikutuksia, jotka vaikuttavat alle prosenttiin hoidetuista) ovat unettomuus, painonnousu, uneliaisuus, oksentelu, vatsakipu ja ihottumat. Verihiutaleiden puute (trombosytopenia), näköongelmat, kuulo -ongelmat ja angioneuroottinen turvotus (erityinen turvotus) ovat vielä harvinaisempia.

Mitä tulee ottaa huomioon atorvastatiinia käytettäessä?

Vasta -aiheet

Atorvastatiinia ei saa ottaa, jos:

• vaikea maksan vajaatoiminta
• samanaikainen hoito tietyillä hepatiitti C -lääkkeillä (glekapreviiri ja pibrentasviiri)

Vuorovaikutukset

Koska atorvastatiini hajoaa muun muassa sytokromi 3A4 -entsyymin (CYP3A4) vaikutuksesta, tämän entsyymin estäjät lisäävät pitoisuuksia ja lisäävät siten atorvastatiinin sivuvaikutuksia. Siksi tällaisia ​​CYP3A4: n estäjiä ei tule käyttää yhdessä atorvastatiinin kanssa:

• tietyt antibiootit: erytromysiini, klaritromysiini, fusidiinihappo
• HIV -proteaasin estäjät (esim. Indinaviiri, ritonaviiri, nelfinaviiri)
• tietyt sienilääkkeet: ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli
• tietyt sydänlääkkeet: verapamiili, amiodaroni

Muita lääkkeitä, joita ei tule käyttää yhdessä kolesterolia alentavan lääkkeen kanssa mahdollisen atorvastatiinin sivuvaikutusten lisääntymisen vuoksi, ovat:

• Gemfibrotsiili (lipidejä alentava aine fibraattiryhmästä)

Greippiä (mehu, hedelmät) - myös CYP3A4: n estäjä - on myös vältettävä atorvastatiinihoidon aikana. Jopa lasillinen greippimehua aamulla aiheuttaa seuraavana yönä tavalliseen tapaan kaksi kertaa korkeammat atorvastatiinipitoisuudet Mahdollinen seuraus on odottamattomat sivuvaikutukset.

Sitä vastoin aineet, jotka stimuloivat CYP3A4 -entsyymin (CYP3A4 -induktorit) toimintaa, voivat nopeuttaa atorvastatiinin hajoamista ja heikentää sen vaikutusta. Näitä ovat rifampisiini (antibiootti), efavirentsi (HIV-lääke), mäkikuisma ja jotkut epilepsialääkkeet (esim. Karbamatsepiini, fenytoiini).

Ikärajoitus

Lasten ja nuorten hoito tapahtuu vain erityistapauksissa, ja siihen liittyy tiettyjä rajoituksia, jotka lääkärin on selvitettävä. Periaatteessa atorvastatiini on hyväksytty hyperkolesterolemian hoitoon kymmenen vuoden iästä alkaen.

raskaus ja imetys

Raskaana olevien ja imettävien naisten ei tule käyttää atorvastatiinia. Jos käyttö imetyksen aikana on ehdottoman välttämätöntä, imetys on lopetettava ennen atorvastatiinihoidon aloittamista.

Miten saada lääkitys atorvastatiinilla

Atorvastatiini vaatii reseptin Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä, ja sitä saa apteekeista lääkärin määräyksestä.

Kuinka kauan atorvastatiini on ollut tiedossa?

Kun kolesterolin biosynteesi oli selvitetty 1950 -luvun alussa, kävi nopeasti ilmi, että estämällä tärkeitä avainentsyymejä voidaan tuottaa tehokkaita lääkkeitä korkeita kolesterolitasoja vastaan.

Ensimmäinen inhibiittori, nimeltään mevastatiini, eristettiin sienestä Japanissa vuonna 1976, erityisesti HMG-CoA-reduktaasientsyymiä vastaan. Tätä ei kuitenkaan koskaan tuotu markkinoille.

Vuonna 1979 tutkijat erottivat lovastatiinin sienestä. Tutkimuksen aikana kehitettiin myös lovastatiinin synteettisesti muunnettuja variantteja, jolloin yhdiste MK-733 (myöhemmin simvastatiini) osoittautui terapeuttisesti tehokkaammaksi kuin lähtöaine.

Simvastatiinia, niin kutsuttua tyypin 1 statiinia, käytettiin myöhemmin kehittämään uudempia tyypin 2 statiineja, kuten atorvastatiinia, joka on kaksi tai kolme kertaa tehokkaampi. Se hyväksyttiin Yhdysvalloissa vuonna 1996 ja lanseerattiin Saksassa vuonna 1997.

Patentin voimassaolon päättymisen jälkeen vuonna 2011 on kehitetty lukuisia geneerisiä tuotteita, mikä on johtanut atorvastatiinin hinnan jyrkkään laskuun.

Tunnisteet:  ihonhoito Sairaudet vauva taapero