Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen on freelance-kirjailija-lääketieteen osastolla. Hän opiskeli biokemiaa ja farmasiaa Münchenissä ja Cambridgessa / Bostonissa (USA) ja huomasi jo varhain pitäneensä erityisesti lääketieteen ja tieteen välisestä rajapinnasta. Siksi hän opiskeli ihmislääketiedettä.

Lisätietoja -asiantuntijoista Lääketieteelliset toimittajat tarkistavat kaiken -sisällön.

Vaikuttavaa ainetta imatinibia käytetään tietyn tyyppisen verisyövän (krooninen myelooinen leukemia, KML) ja muiden syöpien hoitoon. Se toimii vain syöpäsoluissa, joissa entsyymiä (kinaasia) on muutettu siten, että solut voivat kasvaa pysäyttämättä. Täältä löydät kaiken mitä sinun tarvitsee tietää imatinibista: vaikutus, käyttö, yhteisvaikutukset ja sivuvaikutukset.

Näin imatinibi toimii

Kehossa on tiukasti säännelty, mitkä solut lisääntyvät milloin ja milloin kuolla. Suurin osa kehon kudoksista uudistuu jatkuvasti voidakseen kestää jatkuvaa stressiä. Muut kudokset, kuten hermokudos, eivät olennaisesti jakaudu tai uusiudu ollenkaan.

Ennen kuin solut voivat jakautua, geneettinen materiaali (joka koostuu 46 kromosomista) on kaksinkertaistettava ja jaettava tasan kahden tytärsolun kesken. Jos virheitä tapahtuu eikä niitä korjata, se voi johtaa syöpään. Tämä tapahtuu myös erityisellä verisyövän muodolla, Philadelphian kromosomipositiivisella kroonisella myelooisella leukemialla: Tässä taudissa virhe johtaa solujakautumista edistävän entsyymin (ns. Tyrosiinikinaasi) yliaktiivisuuteen ja valkoisen solujakautumiseen verisolut (erityisesti ns. granulosyytit). Tuloksena olevat solut eivät kuitenkaan usein ole täysin kehittyneitä eivätkä voi tehdä tehtäväänsä veressä. Tämä valkosolujen liiallinen läsnäolo antaa myös taudille nimen: "Leukemia" tarkoittaa "valkoista verta".

Kinaasi -inhibiittorit, kuten imatinibi, estävät tyrosiinikinaasia, mikä tarkoittaa, että yliaktiivinen entsyymi on alisäädetty ja toimii samalla tavalla kuin terveet solut. Koska terveillä soluilla ei ole tätä patologisesti muuttunutta entsyymiä, imatinibi vaikuttaa vain syöpäsoluihin. Tämän seurauksena sivuvaikutusten riski on pienempi kuin vanhemmilla syöpälääkkeillä (kemoterapeuttisilla aineilla), jotka yleensä toimivat nopeasti jakautuvia soluja vastaan ​​(riippumatta siitä, ovatko ne terveitä soluja vai syöpäsoluja).

Imatinibin imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen

Nielemisen jälkeen imatinibi imeytyy vereen suolen limakalvon kautta ja pääsee sairaisiin soluihin veren kuljetusproteiinien kautta. Vaikuttava aine muuttuu osittain maksassa, jolloin pääkonversiotuote on edelleen tehokas syöpäsoluja vastaan. Noin kolme neljäsosaa vaikuttavasta aineesta muunnetaan ja hajotetaan. Hajoamistuotteet ja muuttumaton imatinibi erittyvät pääasiassa ulosteeseen. Viikon kuluttua vain noin viidennes aktiivisesta aineosasta jää elimistöön.

Milloin imatinibia käytetään?

Vaikuttavaa ainetta imatinibia käytetään äskettäin diagnosoidun Philadelphian kromosomipositiivisen kroonisen myelooisen leukemian hoitoon, kun tietyt ehdot täyttyvät (esimerkiksi luuydinsiirto ei ole mahdollista tai hoito interferoneilla ei ole onnistunut).

Imatinibia voidaan antaa myös muihin syöpiin, jos sairailla soluilla on yliaktiivinen kinaasi. Näin voi olla esimerkiksi akuutin lymfoblastisen leukemian (imatinibi uusiutumisen hoitoon), muiden luuydinsairauksien ja maha -suolikanavan harvinaisten ja pahanlaatuisten sidekudoskasvainten (maha -suolikanavan stroomasyöpä) tapauksessa.

Imatinibihoidon kesto riippuu sairauden tyypistä ja vakavuudesta, ja lääkäri määrää sen. Imatinibihoito tapahtuu yleensä pitkällä aikavälillä pysyvänä hoitona kasvun ja erityisesti kasvaimen leviämisen estämiseksi.

Näin imatinibia käytetään

Vaikuttava aine imatinibi otetaan tablettien muodossa. Annos on tavallisesti 400-600 milligrammaa imatinibia kerran päivässä aterian yhteydessä lasillisen veden kanssa. Erityisen vakavissa sairaustapauksissa tai jos tauti leviää, 800 milligrammaa otetaan kahteen annokseen (aamulla ja illalla) aterian yhteydessä.

Lapset saavat vastaavasti pienempiä päivittäisiä imatinibiannoksia.Potilaille, joilla on nielemishäiriöitä ja alle 6-vuotiaille lapsille, imatinibitabletti voidaan jauhaa laastissa, suspendoida hiilihapotonta vettä tai omenamehua ja juoda sitten.

Mitkä ovat imatinibin sivuvaikutukset?

Imatinibin yleisimmin raportoidut sivuvaikutukset yli kymmenellä prosentilla potilaista ovat lievä pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, päänsärky, väsymys, lihaskrampit ja -kipu sekä ihon punoitus. Vettä voi kertyä myös kudoksiin, erityisesti silmien ympärille ja jalkoihin. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat anemia ja verihiutaleiden määrän väheneminen, ruokahaluttomuus, univaikeudet, huimaus, epänormaalit tuntemukset, makuhäiriöt, vetiset tai kuivat silmät, sidekalvotulehdus, näön hämärtyminen ja äkillinen ihon punoitus ("huuhtelu").

Mitä tulee ottaa huomioon imatinibia käytettäessä?

Koska imatinibi hajoaa maksassa entsyymeillä, jotka hajottavat myös muita vaikuttavia aineita, samanaikaisella käytöllä voi olla yhteisvaikutuksia (vaikka ne otettaisiin eri vuorokaudenaikoina). Jotkut lääkkeet voivat estää imatinibin hajoamista, esimerkiksi erilaiset antibiootit (erytromysiini, klaritromysiini), HIV -lääkkeet (ritonaviiri, sakinaviiri) ja sieni -infektioita estävät aineet (ketokonatsoli, itrakonatsoli).

Muut lääkkeet nopeuttavat imatinibin hajoamista, mikä tekee syöpälääkkeestä vähemmän tehokkaan tai ei toimi ollenkaan. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat esimerkiksi glukokortikoidit ("kortisoni", kuten deksametasoni) ja epilepsialääkkeet (fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali).

Potilaat, joilla on hyytymishäiriöitä ja saavat kumariinia, kuten fenprokumonia tai varfariinia, vaihdetaan yleensä hepariiniksi imatinibihoidon aikana. Hepariinit, jotka toisin kuin kumariinitabletit on pistettävä, voivat lääkäri nopeasti tehdä tehottomaksi käyttämällä vastalääkettä verenvuototapauksessa.

Potilaiden on noudatettava varovaisuutta ajaessaan raskaita koneita ja moottoriajoneuvoja imatinibihoidon aikana.

Imatinibia ei pidä antaa raskauden ja imetyksen aikana, koska vaikuttava aine voi olla haitallista lapselle. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää asianmukaista ehkäisyä hoidon aikana.

Yli 2 -vuotiaille lapsille ja maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on annettava imatinibia vastaavasti pienemmällä annoksella.

Miten saada imatinibilääkitys

Valmisteita, joiden vaikuttava aine on imatinibi, on saatavana vain reseptillä kaikissa annoksissa ja pakkauksissa.

Kuinka kauan imatinibi on ollut tiedossa?

Lääkeyhtiö Novartisin kehittämä kinaasi -inhibiittori imatinibi lanseerattiin Euroopan unionissa (EU) vuonna 2001. Tutkimukset ovat osoittaneet, että valmiste suunnilleen kaksinkertaistaa viiden vuoden eloonjäämismahdollisuuden potilailla, joilla on krooninen myelooinen leukemia. Tällä väitteellä alkuperäinen valmistaja perusti imatinibin erittäin korkean hinnan. Vuodesta 2013 lähtien EU: ssa on hyväksytty halvempia geneerisiä lääkkeitä, joiden vaikuttava aine on imatinibi.

Tunnisteet:  stressi ruokavalio huumeita