Esomepratsoli

Benjamin Clanner-Engelshofen on freelance-kirjailija-lääketieteen osastolla. Hän opiskeli biokemiaa ja farmasiaa Münchenissä ja Cambridgessa / Bostonissa (USA) ja huomasi jo varhain pitäneensä erityisesti lääketieteen ja tieteen välisestä rajapinnasta. Siksi hän opiskeli ihmislääketiedettä.

Lisätietoja -asiantuntijoista Lääketieteelliset toimittajat tarkistavat kaiken -sisällön.

Vaikuttava aine esomepratsoli on yksi niin kutsutuista protonipumpun estäjistä ja sitä käytetään närästykseen ja mahahapon säätelyyn. Se ei eroa toimintatavallaan omepratsolista, mutta sen tehokkuus on hieman suurempi. Täältä voit lukea kaiken, mitä sinun tarvitsee tietää esomepratsolista: vaikutus, käyttö ja mahdolliset sivuvaikutukset.

Näin esomepratsoli toimii

Esomepratsoli otetaan suun kautta. Vaikuttava aine liukenee suolistossa ja imeytyy vereen. Esomepratsoli saavuttaa sitten mahalaukun limakalvon verisuonten kautta, mikä tuottaa mahahappoa: Mahahapon olennainen osa - suolahappo - vapautuu vatsaan positiivisesti varautuneiden hiukkasten (protonien) ja negatiivisesti varautuneiden hiukkasten (kloridi -ionit) muodossa tiettyjä limakalvosoluja. Limakalvosolut käyttävät tiettyä proteiinia "pumppaamaan" protoneja solukalvon läpi. Esomepratsoli estää tätä proteiinia ja siten protonipumppua. Vaikuttava aine on yksi protonipumpun estäjistä.

Esomepratsoli voi kuitenkin estää inhiboivan vaikutuksensa vasta, kun se on saavuttanut mahalaukun limakalvon ja kohtaa olemassa olevan mahahapon - se aktivoituu.

Omepratsolin peilikuva

Aktiivisella ainesosalla omepratsolilla, joka on myös protonipumpun estäjä, on yhtenäinen kemiallinen rakenne, mutta se koostuu yksittäisistä hiukkasista, jotka liittyvät toisiinsa kuten kuva ja peilikuva. Vertailun vuoksi: Myös ihmisen kädet on rakennettu samalla tavalla, vain peilikuvana. Näitä kahta eri tyyppistä ainetta kutsutaan "enantiomeereiksi". Usein yksi näistä on tehokkaampi, vähemmän haitallinen tai muuten hyödyllinen kuin toinen enantiomeeri.

Näin on myös esomepratsolin, omepratsolin enantiomeerin, tapauksessa. Toisen omepratsolin enantiomeerin voi hajottaa elimistössä vain tietty maksan entsyymi (nimittäin CYP2C19). Noin kolmella prosentilla väestöstä tuskin on tätä entsyymiä, minkä vuoksi nimetty omepratsolin enantiomeeri kertyy nopeasti vereen toistuvan nauttimisen jälkeen.

Toisaalta esomepratsoli voidaan myös hajottaa toisella entsyymillä (CYP3A4), joka varmistaa luotettavan eliminaation. Mitä tulee vaikutukseen mahalaukun limakalvoon, omepratsolin kaksi enantiomeeriä eivät kuitenkaan eroa toisistaan.

Esomepratsolin imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen

Esomepratsolin huippupitoisuus veressä on noin 1-2 tuntia suun kautta oton jälkeen. Se sitoutuu mahalaukun limakalvon protonipumppuihin ja kehittää estävän vaikutuksensa siellä. Mainitut entsyymit hajottavat veressä vapaasti kiertävät vaikuttavat aineet kokonaan. Noin puolitoista tuntia esomepratsolin ottamisen jälkeen veren pitoisuus puolittui.

Milloin esomepratsolia käytetään?

Vaikuttavaa ainetta esomepratsolia käytetään seuraavissa tapauksissa:

• närästyksen hoitoon (GERD - gastroesofageaalinen refluksitauti)
• yhdessä antibioottien kanssa mahalaukun alkioinfektion hoidossa Helicobacter pylori

Perussairaudesta riippuen esomepratsolia voidaan käyttää lyhyellä tai pitkällä aikavälillä.

Näin esomepratsolia käytetään

Vaikuttava aine esomepratsoli otetaan enterotabletteina tai kapseleina. Valmisteiden mahalaukun vastustuskyvyn vuoksi vaikuttava aine vapautuu vain suolistossa, missä se voi imeytyä vereen. Imeytyminen on erityisen hyvä, jos vaikuttava aine nautitaan tyhjään vatsaan (yleensä aamulla). Taudin vakavuudesta riippuen esomepratsolia otetaan 20–40 milligrammaa päivässä.

Esomepratsolin laskimonsisäinen valmiste on saatavana myös potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia. Vaihtoehtoisesti tabletit, joissa on merkintä "MUPS" (moniyksikköinen pellettijärjestelmä), voidaan dispergoida veteen etukäteen ja sitten juoda tai antaa syöttöputkesta.

Mitkä ovat esomepratsolin sivuvaikutukset?

Kun otetaan esomepratsolia, sivuvaikutukset päänsärky, vatsakipu, ummetus, ripuli, kaasu, pahoinvointi ja oksentelu ovat yksi kymmenestä sataan.

Esomepratsolin haittavaikutuksia, kuten vedenpidätys käsivarsissa ja jaloissa, unettomuus, huimaus ja huimaus, epänormaaleja tuntemuksia, väsymystä, suun kuivumista, maksaentsyymiarvojen suurenemista ja ihoreaktioita, kuten kutinaa ja punoitusta, esiintyy yhdellä sadasta tuhanteen potilaasta. Lisäksi luunmurtumien riski voi kasvaa erityisesti iäkkäillä potilailla ja pitkäaikaisessa hoidossa.

Mitä tulee ottaa huomioon esomepratsolia käytettäessä?

Koska esomepratsoli estää mahahapon tuotantoa, muiden vaikuttavien aineiden imeytyminen, jotka imeytyvät vain mahahapon mukaan, voi muuttua. Tämä koskee esimerkiksi tiettyjä lääkkeitä sieni -infektioita (ketokonatsoli, itrakonatsoli) ja syöpää (erlotinibi) vastaan ​​- niiden imeytyminen voi heikentyä, jos esomepratsolia käytetään samanaikaisesti.

Sitä vastoin sydämen lääkkeen digoksiinin ja muiden lääkkeiden omaksumista voidaan lisätä ottamalla esomepratsolia.

Jos samanaikaisesti nautitaan vaikuttavia aineita, jotka metaboloituvat samoissa entsyymeissä kuin esomepratsoli, joko protonipumpun estäjän tai muiden vaikuttavien aineiden hajoaminen voi vaikuttaa. Tämä voi johtaa esomepratsolin tai muiden vaikuttavien aineiden pitoisuuden nousuun tai laskuun veressä.

Kun kyseessä ovat HIV: n hoitoon käytettävät proteaasi -inhibiittorit (atatsanaviiri, nelfinaviiri), veren pitoisuudet laskevat, kun esomepratsolia käytetään samanaikaisesti, kun taas ne suurenevat muiden proteaasinestäjien (sakinaviiri, ritonaviiri) kanssa.

Myös metotreksaatin (syöpälääkkeet ja reumalääkkeet), takrolimuusin (käytetään immuunijärjestelmän tukahduttamiseen), diatsepaamin (rauhoittava) ja fenytoiinin (kouristuksia estävä) pitoisuudet veressä nousevat, kun esomepratsolia käytetään samanaikaisesti.

Varotoimenpiteenä on myös seurattava esomepratsolin ja antikoagulanttien, kuten varfariinin ja klopidogreelin, samanaikaista käyttöä.

raskaus ja imetys

Esomepratsolin käyttöä raskauden aikana on tutkittu omepratsolitutkimusten avulla. Ei ollut mitään sivuvaikutuksia. Lääkärin on kuitenkin selvitettävä saanti raskauden aikana, ja sitä tulee tehdä vain varoen.

Koska ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon, vaikuttavaa ainetta ei tule käyttää imettäville naisille.

Muut muistiinpanot

Esomepratsolia voidaan käyttää yli 12 -vuotiaille nuorille ja myös iäkkäille potilaille. Pienempi annos saattaa olla tarpeen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Kuinka saada esomepratsolilääkitys

Pienet pakkaukset, joissa on enintään 14 tablettia, joista kukin sisältää 20 milligrammaa vaikuttavaa ainetta närästyksen hoitoon, on vapautettu Saksassa reseptivaatimuksista elokuusta 2014 lähtien. Esomepratsoli vaatii edelleen reseptin suurempina annoksina, suuremmissa pakkauksissa ja valmisteissa, joissa on muita käyttöaiheita.

Kuinka kauan esomepratsoli on ollut tiedossa?

Lääkeyritys AstraZeneca on markkinoinut esomepratsolia vuodesta 2001. Myös AstraZeneca otti sen käyttöön ennen omepratsolin patenttisuojan päättymistä.

Tunnisteet:  hampaat hammashoito ihonhoito